8-羥基喹啉在藥物微?；械膽?/h1> 發(fā)表時(shí)間：2025-08-06

8-羥基喹啉（8-Hydroxyquinoline）是一種含氮雜環(huán)化合物，因其獨特的化學(xué)結構和配位能力，在藥物制劑領(lǐng)域尤其是藥物微?；夹g(shù)中展現出廣泛的應用潛力。藥物微?；夹g(shù)旨在通過(guò)物理或化學(xué)手段減少藥物顆粒的粒徑，以改善藥物的分散性、溶出速率及制劑的均一性。8-羥基喹啉在這一過(guò)程中主要發(fā)揮助溶、穩定及成核調控等作用。

 

一、8-羥基喹啉的化學(xué)特性

8-羥基喹啉分子含有一個(gè)羥基和一個(gè)氮原子，能夠形成穩定的金屬配合物，并具備良好的親水疏水平衡特性。這些特征使其能夠與藥物分子或微粒表面相互作用，影響微粒的形成與穩定。

 

二、在藥物微?；械闹饕獞?/span>

助溶與分散劑

8-羥基喹啉通過(guò)與藥物分子形成絡(luò )合物，改變藥物的溶解環(huán)境，促進(jìn)藥物在介質(zhì)中的分散，減少團聚現象，提高微粒的分散均一性。

 

成核劑

在結晶過(guò)程中，8-羥基喹啉能夠調節藥物晶體的成核速率和晶體形貌，控制微粒的大小分布，有助于獲得所需粒徑范圍的微粒。

 

穩定劑

其表面活性和配位特性使8-羥基喹啉能穩定藥物微粒懸浮液或干粉，防止顆粒聚集和沉降，提高制劑的儲存穩定性。

 

三、制劑工藝中的應用實(shí)例

噴霧干燥與凍干工藝

在噴霧干燥或凍干制備藥物微粒時(shí)，添加適量的8-羥基喹啉，有助于形成均勻的微粒結構，改善粉體流動(dòng)性和溶出行為。

 

濕法研磨與超聲分散

結合濕法研磨或超聲處理，8-羥基喹啉可增強微粒的分散效果，降低能耗，提升生產(chǎn)效率。

 

四、優(yōu)勢與注意事項

優(yōu)勢

8-羥基喹啉具有良好的化學(xué)穩定性和多功能作用，能夠兼顧微粒制備中的分散性和穩定性需求。

 

注意事項

需嚴格控制其添加量，以避免對藥物性質(zhì)產(chǎn)生不良影響，同時(shí)關(guān)注其在制劑中的殘留和安全性評估。

 

總結

 

8-羥基喹啉作為一種功能性輔料，在藥物微?；夹g(shù)中具有重要的應用價(jià)值。通過(guò)調控藥物微粒的形成和穩定，提升制劑的質(zhì)量和工藝可控性，為藥物開(kāi)發(fā)提供了有效的技術(shù)手段。未來(lái)，結合新型制劑工藝，8-羥基喹啉的應用前景廣闊。

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